Особые указания по применению препарата Фенистил капли
Как и во время приема других антигистаминных препаратов, следует быть осторожными при назначении Фенистила больным с закрытоугольной глаукомой; при нарушении мочеиспускания в т.ч. при гипертрофии предстательной железы, а также пациентам с хроническими заболеваниями легких.Влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. При приеме Фенистила капель возможно замедление скорости реакции, поэтому следует быть осторожными при назначении пациентам, которые управляют автомобилем или работают с механическими средствами.Период беременности и кормления грудью. В период беременности Фенистил капли можно назначать лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется прием препарата в период кормления грудью, в случае необходимости лечения препаратом — следует прекратить кормление грудью.Дети. У детей младшего возраста антигистаминные препараты могут быть причиной возбуждения
С осторожностью назначать препарат в форме капель детям в возрасте до 1 года: седативный эффект может сопровождаться эпизодами ночного апное
Фармакологические свойства препарата Фенистил капли
Диметиндена малеат — производное фениндена, является антагонистом гистамина на уровне Н1 -рецепторов. Оказывае антикининовое, слабое антихолинергическое и седативное действие. Противорвотного действия не имеет. Снижает повышенную проницаемость капилляров, связанную с аллергическими реакциями немедленного типа.
В сочетании с антагонистами гистаминовых Н2 -рецепторов угнетает практически все виды действия гистамина на систему кровообращения.
Биодоступность диметиндена в форме капель составляет около 70%. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 2 ч. Период полувыведения — около 6 ч.
При концентрациях от 0,09 до 2 мкг/мл связывание диметиндена с белками плазмы крови составляет приблизительно 90%.
Метаболические реакции включают гидроксилирование и метоксилирование. Диметинден и его метаболиты выводятся с желчью и мочой. 5–10% принятой дозы препарата выводятся с мочой в неизмененном состоянии.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фенистил является блокатором гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противозудное и противоаллергическое действие, а при наружном применении обладает выраженным местноанестезирующим эффектом. Оказывает также слабое антихолинергическое и антибрадикининовое действие. Препарат уменьшает повышенную проницаемость капилляров, обусловленную аллергическими реакциями. При приеме капель Фенистил в дневные часы может проявляться незначительный седативный эффект.
Антигистаминное действие препарата при приеме внутрь проявляется примерно через 30 минут, а максимальная выраженность достигается в течение 5 часов.
При местном применении эффект проявляется уже через несколько минут, а максимальное действие достигается через 1–4 часа.
Фармакокинетика
После приема внутрь Фенистил быстро и почти полностью всасывается. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 часов. Биодоступность препарата – около 70%. Фенистил на 90% связывается с белками плазмы, хорошо проникает в ткани организма. Метаболизм происходит в печени путем метоксилирования и гидроксилирования. Период полувыведения – около 6 часов. Выводится вместе с мочой и желчью. Примерно 90% принятой дозы выводится в виде метаболитов и около 10% – в неизмененном виде.
При местном применении Фенистил хорошо проникает в кожу, его системная биодоступность составляет 10%.
