Фармакодинамика и фармакокинетика
Показатель абсорбции при приёме per os довольно высокий. Пища не влияет на степень абсорбции, но замедляет ее скорость. С липопротеинами связывается на 1%, с эритроцитами – на 2%, с плазменными белками – на 95%, с кислыми альфа-1-гликопротеидами – на 1%. Колебания дозировок не влияют на степень связывания. Активное вещество способно проникать в ткани половых органов женщины (после разового приёма регистрируется концентрация действующего компонента, равная 40% концентрации в плазме). Нимесулид с лёгкостью проникает через гистогематологический барьер. Активное вещество обнаруживается в синовиальной жидкости (43%), в очаге воспаления (40%).
Метаболизм осуществляется при участии тканевых монооксигеназ в печёночной системе. Основным метаболитом выступает 4-гидроксинимесулид, которому принадлежит схожая фармакологическая активность, несмотря на то, что он быстро диффундирует по гидрофобному каналу ЦОГ-2 за счёт своих маленьких размеров к активному центру связывания метальной группы. Метаболит является водорастворимым соединением, который выводится без участия глутатиона и без конъюгации второй фазы метаболизма (глюкуронирование, сульфатирование и т.д.). Основной метаболит выводится через почечную систему (65%), частично – с желчью. Характерна энтерогепатическая рециркуляция. Период полувыведения метаболита – 2.89-4.78 часов, Нимесулида – 1.56-4.95 часов. У лиц пожилого возраста и пациентов с патологией почечной системы фармакокинетический профиль отличается от такового у молодых и здоровых лиц.
Побочные действия
Пищеварительный тракт:
- эпигастральные боли;
- диарейный синдром;
- гастрит;
- метеоризм;
- дёгтеобразный стул;
- стоматит;
- запоры;
- рвота;
- тошнота;
- язвенные поражения или перфорация пищеварительного тракта;
- желтуха;
- гепатит (в том числе молниеносная форма);
- холестаз;
- повышение ферментов печёночной системы (билирубин, АЛТ, АСТ).
Нервная система:
- головные боли;
- кошмарные сновидения;
- повышенная нервозность;
- ощущение страха, боязни;
- головокружения;
- чрезмерная сонливость;
- синдром Рейе (энцефалопатия).
Мочевыделительная система:
- задержка мочеиспускания;
- отёчность;
- олигурия;
- почечная недостаточность;
- гиперкалиемия;
- дизурия;
- интерстициальный нефрит;
- гематурия.
Аллергические ответы:
- синдром Лайелла;
- экссудативная многоформная эритема;
- крапивница;
- реакции гиперчувствительности;
- ангионевротический отёк;
- анафилахтоидные реакции;
- отёчность на лице.
Иные реакции:
- бронхоспазм;
- одышка;
- бронхиальная астма (обострение хронически протекающего заболевания);
- приливы;
- геморрагии;
- тахикардия;
- артериальная гипертония;
- нечёткость зрительного восприятия;
- усиленное потоотделение;
- кожные высыпания;
- дерматит;
- анемия;
- кожный зуд;
- эритема;
- выраженная слабость;
- тромбоцитопения;
- удлинение периода кровотечения;
- пурпура;
- гипотермия;
- панцитопения;
- эозинофилия.
Противопоказания
- выраженная патология свёртывающей системы крови;
- активные желудочно-кишечные кровотечения;
- эрозивные изменения, язвы на слизистых оболочках пищеварительного тракта (12-перстная кишка, желудок);
- диагностированная гиперкалиемия;
- воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
- беременность;
- недостаточность сердечно-сосудистой системы, тяжёлое течение;
- прогрессирующее заболевание почечной системы;
- индивидуальная гиперчувствительность;
- проведённое накануне аортокоронарное шунтирование;
- выраженная патология или активное заболевание печени;
- грудное вскармливание;
- диагностирование ринита, бронхообструкции, крапивницы в анамнезе после приёма любого НПВС;
- возрастное ограничение – 12 лет.
Относительные противопоказания:
- цереброваскулярное заболевание;
- диагностирование Helicobacter pylori;
- заболевание периферических артерий;
- недостаточность сердечно-сосудистой системы, застойная форма;
- дислипидемия, гиперхолестеринемия;
- пожилой возраст;
- длительное применение НПВП;
- ишемическая болезнь сердца;
- язвенные поражения пищеварительного тракта в анамнезе;
- курение;
- сахарный диабет;
- алкоголизм.
Лекарство назначают с осторожностью при приёме следующих медикаментов:
- антиагреганты;
- антикоагулянты;
- избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина;
- пероральные формы глюкокортикостероидов.
Фармакологическое действие
Активный компонент Нимесулид относится сульфониламидам НПВС. Характерно обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действия. Принцип воздействия направлен на избирательное ингибирование фермента ЦОГ-2 (циклооксигеназа) и подавление гистамина и протеиназ, подавление факторов некроза опухолей альфа, факторов тромбоцитарной активации. За счёт подавления циклоокигеназы удаётся существенно замедлить биологическое синтезирование простагландинов, которые вырабатываются в воспалительном очаге. Избирательное блокирование именно ЦОГ-2, а не ЦОГ-1 позволяет избежать негативных проявлений, связанных с подавлением активности простагландинов в здоровых тканях организма.
Инструкция по применению Нимулида (Способ и дозировка)
Лекарство выпускается в нескольких формах, каждая из которых имеет свои рекомендации к применению.
Таблетки Нимулид, инструкция по применению
Данная лекарственная форма предназначена для приёма per os. Таблетки Нимулид назначают по 1 шт. дважды в сутки, запивая водой. Максимальная доза рассчитывается по схеме: 5мг/кг/сутки. При заболеваниях почечной системы суточную дозу снижают до 100 мг. Длительность определяется врачом.
Гель Нимулид, инструкция по применению
Мазь применяется только наружно. Поражённые области обрабатывают 4 раза в сутки, выдавливая 3 см геля и распределяя аккуратными движениями ровным слоем. Не втирать. Руки рекомендуется после нанесения медикамента тщательно промыть с мылом.
Суспензия Нимулид, инструкция по применению
Данная лекарственная форма разработана специально для детей, но может применяться и у взрослой категории пациентов. Нимулид детский рассчитывают по схеме: 1.5 мг/кг, принимая данную дозу 2-3 раза в день. Взрослым сироп назначают по 100-200 мг дважды в сутки.
